Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!
Любую нежелательную беременность лучше предотвратить, чем потом заниматься ее устранением. Даже «бархатный» безопасный аборт может представлять угрозу для женского здоровья, не говоря уже об инструментальных методиках.
Если произошел половой контакт, во время которого партнеры не предохранялись, наиболее доступным средством для предотвращения наступления беременности являются противозачаточные препараты. Одним из новейших контрацептивов в таблетках является средство Экслютон.
Противозачаточные таблетки Экслютон воздействуют на матку, и предотвращают наступление беременности двумя путями:
1. Они заставляют слизистую оболочку шейки матки выделять более густой и вязкий секрет, который тормозит продвижение сперматозоидов. Сперма практически не достигает яйцеклетки, находящейся в маточной трубе.
2. Для того, чтобы яйцеклетка могла превратиться в зародыша, она должна прикрепиться к слизистой оболочке матки. Соответственно, слизистая оболочка должна быть готова к тому, чтобы ее принять. Экслютон, напротив, изменяет слизистую таким образом, что яйцеклетка не в состоянии на ней закрепиться.
Есть еще один эффект, который проявляется у 70% женщин. Экслютон способен подавлять выход яйцеклетки из яичника, и образование в нем так называемого желтого тела. Таким образом, наступление беременности имеет еще меньшую вероятность.
Стоит отметить, что другие гестагенные препараты обладают низкой активностью, по сравнению с комбинированными, но Экслютон сильно выделяется на их фоне.
Прием препарата Экслютон нужно всегда начинать с первого дня месячного цикла. Это условие нужно соблюдать в том случае, если Экслютон является вашим первым противозачаточным препаратом, или если вы переходите на него с другого орального контрацептива.
В дальнейшем необходимо принимать Экслютон по одной таблетке ежесуточно, в течение 28 дней. Причем вы должны принимать таблетки строго в одно и то же время. Для того, чтобы достигнуть надежной контрацепции, необходимо, чтобы интервалы между приемами составляли не менее 27 часов.
Как только первая упаковка препарата закончилась, нужно сразу же, без перерывов, начинать принимать следующую.
После родов Экслютон может быть назначен с первого дня первой менструации. Если возникает необходимость назначить противозачаточное средство до первых месячных, то в течение двух недель необходимо использовать дополнительные средства для контрацепции.
Экслютон при лактации и грудном вскармливании вполне может использоваться, поскольку он не оказывает отрицательного воздействия на организм ребенка.
Основа эффективной контрацепции при применении таблеток Экслютон – регулярность приема. Если контрацептив принимается строго по схеме, то вероятность наступления беременности сводится к минимуму.
Эффективность препарата может снижаться в следующих случаях:
- при нерегулярном приеме, перерыве более 27 часов;
- при пропуске одного приема таблетки;
- при рвоте или диарее в течение 4 часов после приема таблеток;
- при приеме Экслютона вместе с другими лекарственными препаратами.
Экслютон, как и многие другие препараты на основе прогестерона, способен уменьшать интенсивность маточных кровотечений. При приеме данного противозачаточного средства необходимо периодически являться на осмотр к гинекологу.
Если на фоне приема препарата все же наступает беременность, то в первую очередь врач должен исключить ее эктопию. При приеме гестагенных гормональных контрацептивов вероятность трубной беременности несколько увеличивается.
Во время приема Экслютона нужно периодически контролировать показатели, связанные с состоянием печени. При их изменении необходимо сразу же прекратить прием.
Экслютон можно принимать при следующих состояниях, но необходим постоянный врачебный контроль:
- склонность к повышенному тромбообразованию: при приеме гестагенных препаратов возможно повышение свертываемости крови;
- предрасположенность к различным заболеваниям со стороны сердца и сосудов;
- сердечная недостаточность, даже если она не проявляется никакими симптомами;
- повышенное артериальное давление;
- заболевания, во время которых отмечается нарушение функции почек;
- мигрень и эпилептические припадки, даже если они имели место в прошлом, и на данный момент женщина ими не страдает.
Экслютон нельзя принимать во время беременности. Да и необходимости в противозачаточных средствах в это время не возникает.
Наличие следующих патологий является противопоказанием к применению Экслютона:
- болезни печени и желчевыводящей системы (не только имеющиеся на данный момент, но и диагностированные прежде);
- стойкое изменение функциональных показателей печени (оценивается врачом);
- заболевания печени, в настоящем или прошлом, при которых ее функциональные показатели изменились, и не вернулись к норме;
- желтуха, вызванная застоем желчи в желчном пузыре;
- желтуха у беременных женщин;
- желтуха, которая возникает во время приема стероидных лекарственных препаратов;
- синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора;
- кровотечение из влагалища, природа которого не установлена;
- наличие в прошлом трубной беременности, или повышенный риск ее возникновения;
- герпесвирусная инфекция;
- зуд половых органов, возникший во время беременности или приема лекарственных средств на основе стероидов.
Часто женщины пытаются сравнивать Экслютон с другим распространенным противозачаточным средством – Чарозетта. Их интересует вопрос — что является более эффективным и безопасным? В интернете на различных форумах можно часто увидеть вопросы о том, что лучше принимать: Экслютон или Чарозетту?
На самом деле не существует однозначного ответа на данный вопрос, поскольку нет такого решения, которое одинаково хорошо подходило бы для всех женщин.
И то, и другое является гормональным противозачаточным средством. И то, и другое имеет собственные побочные эффекты и противопоказания. В то же время Экслютон более эффективен в том отношении, что он способен, помимо всего прочего, обрывать овуляцию – выхождение яйцеклетки из яичника.
В любом случае было бы крайне неправильно рекомендовать женщине заочно Экслютон или Чарозетту. Решение должно приниматься совместно с гинекологом, во время очередного осмотра и консультации.
Передозировка Экслютона практически никогда не встречается. Основной активный компонент препарата не обладает токсичностью. Женщину могут беспокоить такие симптомы, как тошнота и рвота, выделение небольшого количества крови из влагалища.
Специальных антидотов при передозировке не существует. Нужно обратиться к гинекологу, который назначит подходящее лечение.
Лидия, 23 года
Принимаю Экслютон в течение трех месяцев. Другими средствами контрацепции не пользуюсь. Никаких побочных реакций, которые описаны в инструкции, у меня не возникало. Полностью довольна этим лекарственным средством.
Марина, 26 лет
Принимаю Экслютон после родов в течение пяти месяцев. С тех пор месячных у меня не было.
Хотелось бы получить консультацию гинеколога по этому поводу.
Валентина, 20 лет
Сидела на диете, пыталась похудеть, одновременно принимала Экслютон. Достигнуты оба желаемых эффекта: беременность не наступила, а масса моего тела снизилась так, как я хотела.
Вика, 24 года
В Экслютоне больше всего лично меня радует то, что он не противопоказан при ГВ, и не наносит вреда ребенку. Для меня, как для молодой мамы, это очень важно.
Ирина, 31 год
Когда у меня был первый грудной ребенок, я принимала во время вскармливания Экслютон. Претензий никаких нет. Сейчас уже второй малыш, принимаю Чарозетту. Постоянно очень много выделений из влагалища. Буду советоваться с гинекологом, и переходить обратно на Экслютон.
источник
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Торговое название: Экслютон ®
Состав
Активное вещество: линэстренол – 0,5 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, амилопектин, лактозы моногидрат, магния стеарат.
Описание
Белые, круглые, плоские таблетки со скошенными краями и с гравировкой «ТТ» над «2» на одной стороне и «ORGANON» на другой стороне.
Фармакотерапевтическая группа
контрацептивное средство (гестаген)
Код ATX: G03AC02
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Препарат Экслютон ® – пероральный контрацептив (ОК), не имеющий в своем составе эстрогенов и содержащий только прогестагенный компонент линэстренол (ЛИН). Подобно другим прогестагенсодержащим ОК применение Экслютона ® предпочтительнее при кормлении грудью, противопоказаниях к эстрогенам или нежелании использовать эстрогены. При поступлении в организм ЛИН превращается в биологически активный метаболит норэтистерон (НЭТ), который связывается с рецепторами прогестерона в органах-мишенях, в т.ч. миометрии.
Контрацептивный эффект Эсклютона ® достигается, в основном, за счёт увеличения вязкости цервикальной слизи (препятствуя тем самым продвижению сперматозоидов), снижения чувствительности эндометрия к ооцитам (нарушая таким образом нидацию оплодотворенной яйцеклетки), нарушения перистальтики маточных труб.
Более того, почти у 70% женщин не происходит овуляция, что подтверждается отсутствием пикового повышения лютеинизирующего гормона (ЛГ) в середине цикла и повышения уровня прогестерона. При этом не выявлено клинически значимого влияния на метаболизм углеводов, липидов и гемостаз.
Фармакокинетика
Всасывание
После приёма внутрь препарата Эсклютон ® , линэстринол,, являющийся пролекарством, быстро всасывается и превращается в фармакологически активный метаболит норэтистерон. Максимальные уровни НЭТ в плазме крови достигаются через 2-4 часа после приёма таблетки внутрь, его абсолютная биодоступность составляет 64%.
Распределение
НЭТ на 96% связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином (61%) и в меньшей степени с глобулином, связывающим половые гормоны (35%).
Метаболизм
I фаза метаболизма ЛИН включает 3-гидроксилирование и последующую дегидрогенизацию. Активный метаболит НЭТ далее восстанавливается; продукты распада находятся в виде конъюгатов с сульфатами и глюкуронидами.
Выведение
Средний период полувыведения НЭТ составляет около 15 часов. Скорость выведения из плазмы составляет приблизительно 0,6 л/час. Выведение ЛИН и его метаболитов выделяется почками (преимущественно в форме глюкуронидов и сульфатов и, в меньшей степени, в форме неизменённого ЛИН) и через кишечник в соотношении 1,5:1.
Противопоказания
Контрацептивы, содержащие только прогестаген, не следует применять при наличии любого из состояний, перечисленных ниже. В случае возникновения любого из этих состояний в период применения Экслютона ® , следует немедленно прекратить приём препарата.
Экслютон ® содержит менее 50 мг лактозы, поэтому его не следует назначать женщинам с редкими наследственными заболеваниями, в том числе непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы.
С осторожностью
При наличии любых из перечисленных ниже состояний/заболеваний, следует взвесить пользу от применения прогестагена и возможные риски для каждой отдельной женщины. Это следует обсудить с женщиной ещё до того, как она начнет приём препарата Экслютон ® .
В случаях ухудшения, обострения заболевания или возникновения любого из этих состояний впервые женщине следует обратиться к врачу для решения вопроса о возможности дальнейшего применения Экслютона ® .
– Риск рака молочной железы.
Увеличивается с возрастом. Во время применения пероральных контрацептивов (ОК) риск рака молочной железы незначительно увеличивается, что возможно обусловлено более ранней диагностикой, действием препарата или комбинацией двух этих факторов. Однако, такой повышенный риск постепенно исчезает в течение 10 лет после прекращения применения ОК, он не связан с продолжительностью применения и зависит от возраста женщины во время использования ОК. Рак молочной железы, диагностируемый у женщин, применяющих пероральные контрацептивы клинически менее выражен, чем выявленный рак у женщин, никогда не применявших ОК.
– Поскольку невозможно исключить отрицательный эффект прогестагенов на развитие рака печени, следует проводить индивидуальную оценку соотношения пользы и риска у женщин с раком печени.
– В эпидемиологических исследованиях установлена связь между применением комбинированных оральных контрацептивов (КОК) и повышенной частотой возникновения венозных тромбоэмболий (тромбоз глубоких вен и эмболия легочной артерии). Хотя клиническое значение этого факта при применении с целью контрацепции линэстренола без эстрогенного компонента не известно, Экслютон ® следует отменить в случае развития тромбоза. Следует также предусмотреть отмену препарата Экслютон ® в случае длительной иммобилизации после хирургического вмешательства или на фоне болезни. Женщины с тромбоэмболическими нарушениями в анамнезе должны быть предупреждены о возможности их рецидива.
При наличии острых или хронических нарушений функции печени женщину следует направить на консультацию к специалисту.
– Если на фоне приема Экслютона ® развивается артериальная гипертензия или при неэффективности антигипертензивной терапии, необходимо обсудить целесообразность дальнейшего применения Экслютона ® .
– Хотя прогестагены могут влиять на резистентность периферических тканей к инсулину и на толерантность к глюкозе, нет подтверждения того, что существует необходимость изменять гипогликемическую терапию у больных сахарным диабетом, применяющих прогестагенсодержащие ОК. Однако, женщины, страдающие сахарным диабетом, должны находиться под тщательным наблюдением в течение всего периода применения прогестагенсодержащих ОК.
Иногда может возникать хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой во время беременности в анамнезе. Женщинам с предрасположенностью к хлоазме следует избегать воздействия солнечных лучей или ультрафиолетового излучения во время применения Экслютона ® .
Следующие состояние были описаны как во время беременности, так и во время применения половых стероидов, но их связь с применением прогестагенов не установлена: системная красная волчанка; гемолитико-уремический синдром; хорея Сиденхема; наследственный ангионевротический отек. Применение при беременности и лактации
Препарат Экслютон ® не назначается во время беременности. В случае возникновения беременности применение Экслютона ® следует немедленно прекратить. По данным доклинических исследований, высокие дозы прогестагенов могут вызвать маскулинизацию плодов женского пола.
При проведении эпидемиологических исследований не выявлено повышенного риска развития врождённых дефектов у детей, матери которых применяли ОК до беременности или, по неосторожности, в ранний период беременности, однако возможна маскулинизация (вирилизация) плодов женского пола. Вероятно, это касается всех пероральных контрацептивов, воздействие Экслютона ® также требует изучения.
Аналогично другим контрацептивам, содержащим только прогестаген, Эсклютон ® не влияет на количество и качество грудного молока, но известно, что небольшое количество прогестагена выводится с молоком.
Количество линэстренола и метаболитов, которые выводятся с молоком, составляет около 0,15% от суточной дозы, нежелательных эффектов в отношении роста и развития новорожденных не сообщалось. Способ применения и дозы
Как следует принимать препарат Экслютон ®
Таблетки необходимо принимать внутрь в порядке, указанном на упаковке, каждый день приблизительно в одно и тоже время, при необходимости запивая небольшим количеством воды. Ежедневно в течение 28 последовательных дней следует принимать по одной таблетке. Каждую следующую упаковку следует начинать сразу после завершения предыдущей упаковки.
Как следует начинать прием препарата Экслютон ®
При отсутствии предшествующего применения гормональных контрацептивов (в течение последнего месяца)
Приём таблеток следует начать в первый день менструального цикла женщины (в первый день менструального кровотечения).
Можно начать приём и со 2-5 дня цикла, но тогда в течение первых 7 дней первого цикла приёма таблеток рекомендуется дополнительно применять барьерный метод контрацепции.
Переход с комбинированного гормонального контрацептива (комбинированного орального контрацептива, вагинального кольца или трансдермального пластыря).
Женщине желательно начать приём препарата Экслютон ® на следующий день после приёма последней таблетки, содержащей действующие вещества, или в день удаления вагинального кольца или пластыря. В этих случаях отсутствует необходимость в применении дополнительного метода контрацепции.
При переходе с других препаратов, содержащих только прогестаген («мини-пили», инъекции, импланты или прогестагенвысвобождающие внутриматочные системы [ВМС])
Женщина, использующая «мини-пили», может начать прием Экслютона ® в любой день; использующая имплант или ВМС – в день их удаления; использующая инъекционные формы контрацептивов – в день, когда должна быть сделана следующая инъекция. Применение дополнительного метода контрацепции в данном случае не требуется.
После аборта в первом триместре
Женщина может начать приём препарата немедленно; в этом случае нет необходимости в дополнительном методе контрацепции.
После родов или аборта во втором триместре
Для кормящих грудью женщин см. раздел «Применение при беременности и лактации». Женщине следует начать приём препарата не ранее 21-28 дня после родов или аборта во втором триместре. При более позднем начале приёма препарата, следует рекомендовать применять барьерный метод в течение первых 7 дней приёма таблеток.
Однако, если после родов или аборта уже были половые контакты, перед началом приёма препарата Экслютон ® необходимо исключить беременность или дождаться первой менструации.
Что делать в случае пропуска таблеток
Контрацептивная защита может быть снижена, если между приёмом таблеток прошло более 27 часов. Если опоздание в приёме таблетки составляет менее 3 часов, то в этом случае пропущенную таблетку следует принять как можно скорее, как только женщина вспомнит об этом, а следующую таблетку следует принять в обычное время.
Если опоздание в приёме таблетки составляет более чем 3 часа, то в этом случае необходимо дополнительно применять барьерный метод в течение последующих 7 дней приёма таблеток, согласно вышеуказанной рекомендации.
Если таблетки были пропущены в течение самой первой недели применения, и в течение недели перед пропуском таблеток имел место половой акт, в этом случае следует учитывать возможность наступления беременности.
Рекомендации в случае желудочно-кишечных расстройств
В случае желудочно-кишечных расстройств, всасывание препарата может быть неполным и поэтому следует прибегнуть к дополнительным мерам контрацепции. Если рвота возникает в течение 3-4 часов после приёма таблетки, всасывание может быть не полным. В этом случае применимы рекомендации относительно пропущенных таблеток, приведённые выше. Побочное действие
Побочные действия Экслютона ® включают нерегулярные менструации, болезненность в молочных железах, смену настроения, тошноту и головную боль, которые возникают у каждой второй женщины в первом цикле использования Экслютона ® и снижаются приблизительно до 30% к 12 циклу. Среди кормящих грудью женщин, до 28% женщин испытывают побочные эффекты в течение первого цикла со снижением до 5% к 12-циклу.
У женщин, принимающих комбинированные оральные контрацептивы, наблюдались различные (серьезные) нежелательные эффекты. Они включают в себя венозные тромбозы и легочные эмболии, артериальные тромбоэмболии, гормонозависимые опухоли (например, рак молочной железы) и хлоазму. Некоторые нежелательные эффекты более подробно обсуждаются в разделе «С осторожностью». Другие нежелательные явления, также возможные при применении гормональных контрацептивов, приведены ниже в таблице.
Их связь с приемом этих препаратов не подтверждается, но и не опровергается.
Частота нежелательных явлений указана в терминах «часто» (>10%), «нечасто» (1-10%) и «редко» ( ® тяжёлых токсических симптомов не ожидается. Симптомы, которые могут возникнуть в этом случае, следующие: тошнота, рвота, незначительные кровянистые выделения из влагалища. Антидоты отсутствуют, дальнейшее лечение должно быть симптоматическим. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Взаимодействие между ОК и другими лекарственными средствами может приводить к прорывному кровотечению и/или к снижению контрацептивной эффективности. Специальных исследований по изучению взаимодействий Экслютона ® с другими препаратами, не проводилось. В литературе сообщается о следующих взаимодействиях (в основном с КОК, но иногда и с прогестагенсодержащими контрацептивами).
Печёночный метаболизм: Могут возникать взаимодействия с лекарственными средствами, индуцирующими микросомальные ферменты печени, которые приводят к увеличению клиренса половых гормонов. Установлены взаимодействия с гидантоинами (например, фенитоином), барбитуратами (например, фенобарбиталом), примидоном, карбамазепином и рифампицином; возможно также и с окскарбазепином, топираматом, рифабутином, фелбаматом, ритонавиром, нелфинавиром, гризеофульвином и препаратами, содержащими зверобой (Hypericum perforatum).
Женщинам, применяющим любое из этих лекарственных средств, следует временно использовать барьерный метод в дополнение к Экслютону ® или выбрать другой метод контрацепции. Барьерный метод следует использовать как во время сопутствующего применения лекарственных средств, так и в течение 28 дней после прекращения их применения.
При применении активированного угля всасывание линэстренола может уменьшаться и, следовательно, может снижаться контрацептивная эффективность. В этом случае необходимо руководствоваться рекомендациями, касающимися приёма пропущенных таблеток.
ОК могут влиять на метаболизм других лекарственных средств. Соответственно, могут изменяться концентрации лекарственного средства в плазме и в тканях (например, циклоспорина).
Для выявления возможных взаимодействий следует ознакомиться с инструкцией по применению этих лекарственных средств. Особые указания
Предупреждение эктопической (внематочной) беременности традиционными прогестагенсодержащими ОК («мини-пили») не столь эффективно, как при применении КОК, поскольку при применении «мини-пили» у некоторых женщин происходит овуляция.
Дополнительные факторы риска эктопической беременности включают наличие эктопической беременности в анамнезе и заболевания маточных труб в результате инфекции или хирургической операции. В случае возникновения беременности, при использовании Экслютона ® , необходимо исключить внематочную беременность. Кроме того, при проведении дифференциальной диагностики в случае аменореи и болей в животе следует также исключить внематочную беременность.
Медицинские обследования/консультации
Перед назначением препарата следует тщательно ознакомиться с медицинским анамнезом женщины и провести гинекологическое обследование для исключения беременности.
Перед назначением препарата следует установить причину нарушений менструального цикла, например, олигоменореи и аменореи. Интервал между контрольными медицинскими осмотрами определяется в каждом отдельном случае, но не реже 1 раза в 0,5 года. Если назначаемый препарат может повлиять на латентное или существующее заболевание, следует составить соответствующий график контрольных медицинских осмотров.
Несмотря на регулярный приём Экслютона ® , иногда могут возникать нерегулярные кровянистые выделения. Если кровотечения очень частые и нерегулярные, следует рассмотреть возможность применения другого метода контрацепции.
Если указанные выше симптомы являются устойчивыми, то в этом случае необходимо исключить их органическую причину.
Тактика по отношению к аменорее во время применения препарата зависит от того, принимались ли таблетки в соответствии с инструкцией и в ряде случаев в исследование следует включать проведение тестов на беременность. В случае наступления беременности приём препарата следует прекратить.
Женщины должны быть информированы о том, что Экслютон ® не защищает от ВИЧ– инфекций (СПИДа) и от других заболеваний, передающихся половым путём. Снижение эффективности Эффективность прогестагенсодержащих ОК, может быть снижена в случае пропуска в приёме таблеток, желудочно-кишечных расстройств или при приеме других лекарственных средств.
Изменения характера менструаций
Во время применения прогестагенсодержащих контрацептивов у некоторых женщин кровотечения из влагалища могут стать более частыми или более продолжительными, в то время как у других женщин эти кровотечения могут стать более редкими или вообще прекратиться.
Эти изменения часто бывают причиной того, что женщина отказывается от этого метода контрацепции, или перестаёт строго соблюдать указания врача. В этом случае необходимо обратиться к врачу для получения дополнительных разъяснений о действии препарата. Возможно также обследование с целью исключения злокачественных новообразований или беременности.
Развитие фолликулов
При приеме эстрогенсодержащих комбинированных гормональных контрацептивов происходит развитие фолликулов, изредка размер фолликула может достигать размеров, превышающих нормальные. Обычно, увеличенные фолликулы исчезают спонтанно и бессимптомно; в некоторых случаях отмечается лёгкая боль внизу живота, в редких случаях возможно хирургическое вмешательство.
Лабораторные анализы
Данные, полученные в отношении КОК, показали, что применение контрацептивных стероидов может оказывать влияние на результаты некоторых лабораторных анализов, включая биохимические показатели функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, на уровни транспортных белков в плазме, например, на глобулин, связывающий кортикостероиды, на фракции липидов/липопротеидов, показатели углеводного обмена, свёртываемости крови и фибринолиза.
Обычно эти изменения остаются в пределах нормальных значений. Не известно, в какой степени это применимо и к контрацептивам, содержащим только прогестаген.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
Исходя из фармакодинамического профиля Экслютон ® не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Форма выпуска
Таблетки 0,5 мг. По 28 таблеток в блистере из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги. По 1 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Условия хранения
При температуре 2-30 °С в защищенном от света месте. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности
5 лет. Не использовать по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек
По рецепту. Производитель
«Н.В. Органон» (Нидерланды)
Kloosterstraat 6, 5349 АВ Oss
5349 АВ Осс, Клоостерштраат 6. Претензии потребителей направлять по адресу
ООО «Шеринг-Плау», Россия 119049, г. Москва, ул. Шаболовка, д. 10, строение 2.
источник
Линэстренол, картофельный крахмал, амилопектин, моногидрат лактозы, стеарат магния.
Таблетки круглой формы белого цвета 0,5 мг в блистере № 28 в картонной упаковке.
Средство для контрацепции.
Контрацептив для перорального приема (ОК), содержащий в своем составе ЛИН (прогестагенный компонент линэстренол). Поступая в организм, ЛИН трансформируется в метаболит НЭТ (норэтистерон), который имеет свойство связываться с рецепторами прогестерона в отдельных органах, в том числе — миометрии.
Контрацептивное действие Экслютона осуществляется преимущественно за счет возрастания вязкости слизи цервикального канала, тем самым нарушается продвижение сперматозоидов, перистальтика маточных труб, а также уменьшается чувствительность эндометрия к ооцитам. В результате этого практически у 70% женщин овуляция не происходит, и в качестве подтверждения отмечается повышение уровня прогестерона и отсутствие пика роста в середине цикла лютенизирующего гормона (ЛГ). Прием препарата не оказывает клинически выраженного влияния на процессы метаболизма и гемостаз.
Линэстринол, являющийся основным действующим веществом препарата, быстро всасывается в ЖКТ и трансформируется в метаболит норэтистерон. Биодоступность — 64% . После приема препарата максимальные уровни Линэстринола в крови достигаются через 2-4 часа. НЭТ в высокой степени связывается с белками крови (около 96%), в основном с альбумином (61%) и меньше — с глобулином (35%). Метаболиты препарата выделяются преимущественно в форме сульфатов и глюкуронидов через почки и кишечник. Период полувыведения около 15 часов.
Предупреждение беременности (пероральная контрацепция).
- Гиперчувствительность к препарату;
- Установленная беременность или подозрение на беременность;
- Наличие в анамнезе внематочной беременности;
- Венозная тромбоэмболия;
- Гормонозависимые злокачественные опухоли;
- Наличие в анамнезе или текущее заболевание печени в тяжелой форме (до установления нормальных показателей печеночных проб);
- Кровотечение из влагалища неустановленной этиологии;
- Желтуха;
- Порфирия;
- Отосклероз;
- Герпес в анамнезе в период беременности;
- Сахарный диабет (1 тип);
- Нарушения холестеринового обмена;
- Врожденные состояния гипербилирубинемии;
- Желчекаменная болезнь;
- Недостаточность лактазы и непереносимость галактозы;
Болезненность в молочных железах, нерегулярный месячный цикл, перепады настроения, головная боль, рвота, тошнота, запор или диарея, боль в животе, сыпь на коже, непереносимость контактных линз, изменение массы тела, хлоазма, тромбоэмболические нарушения.
Таблетки Экслютон принимаются внутрь ежедневно на протяжении 28 дней по одной таблетке, запивая водой. Желательно принимать препарат в одно и тоже время.
Прием Экслютона, в случаях неприменения в течение последнего месяца гормональных контрацептивов, необходимо начинать в начале менструального цикла (с первого дня). Если первый день цикла пропущен, то таблетки можно принимать и со 2-5 дня, но в этом случае необходимо на протяжении первых недель цикла применять дополнительно барьерный метод контрацепции.
Если ранее контрацепция осуществлялась с применением комбинированного гормонального контрацептива, то прием препарата нужно начинать на следующий день после окончания приема активной таблетки КОК. Методы дополнительной контрацепции в этом случае не применяются.
При переходе с приема других препаратов на основе прогестагена (мини-пили, импланты, ВМС) прием Экслютона можно начинать в любой день сразу после удаления импланта, в день новой инъекции. При этом, дополнительные методы предохранения не используются.
При аборте в начале беременности (1-й триместр) принимать препарат необходимо начать немедленно. Надобности в дополнительном методе контрацепции нет.
После аборта в более поздний период (2-й триместр) или родов прием препарата необходимо начинать на 21-28 день поле аборта или родов. Если этот срок пропущен, то следует пользоваться дополнительно барьерным методом контрацепции на протяжении первой недели приема препарата. Но, в случае наличия половых контактов после аборта или родов, необходимо перед началом приема Экслютона исключить беременность. Лучше дождаться времени начала менструации.
В случае пропуска времени приема таблеток (менее 3-х часов) пропущенную дозу препарата необходимо принять по возможности скорее, а следующую дозу — в обычное время. Если время пропуска более 3 часов, следует на протяжении последующих 7 дней использовать барьерный метод. Если прием препарата пропущен на протяжении первой недели применения, а перед пропуском таблеток в течение недели был половой контакт, необходимо принимать во внимание возможность беременности. При расстройствах работы желудочно-кишечного тракта, процесс всасывания таблеток в ЖКТ может быть нарушен и необходимо использовать дополнительные методы контрацепции.
Так как токсичность препарата очень низкая, то даже в случаях приёма одновременно нескольких таблеток, тяжелых симптомов отравления не ожидается. Чаще всего отмечается тошнота, рвота, кровянистые выделения из влагалища.
Экслютон, при взаимодействии с другими ЛС, может вызывать нарушение контрацептивной защиты или приводить к кровотечению. Установлено, что при взаимодействии препарата с барбитуратами, примидоном, гидантоинами, рифампицином, гризеофульвином, окскарбазепином, рифабутином, фелбаматом, топираматом, ритонавиром и препаратами, содержащими зверобой, женщинам необходимо использовать временно барьерный метод контрацепции в дополнение к таблеткам Экслютона или перейти на другой метод контрацепции. При этом барьерный метод необходимо использовать не только в период применения этих лекарственных средств, но и на протяжении 28 дней после окончания их приема.
Следует соблюдать осторожность в случаях приема препаратов активированного угля, поскольку уменьшается всасывание, и контрацептивная эффективность может снижаться.
В сухом защищенном от света месте при температуре 2-30°С. Не замораживать.
источник
Гестагенсодержащий оральный контрацептивный препарат (для кормящих матерей и в случае противопоказаний к применению эстрогенов). Производитель: ORGANON (Нидерланды)
Таблетки белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, с гравировкой «TT» над «2» на одной стороне и надписью «ORGANON» — на другой. Действующее вещество: 1 таблетка содержит линэстренол 500 мкг. Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, амилопектин, лактозы моногидрат, магния стеарат.
Препарат Экслютон — пероральный контрацептив (ОК), не имеющий в своем составе эстрогенов и содержащий только прогестагенный компонент линэстренол (ЛИН). При поступлениии в организм ЛИН превращается в биологически активный метаболит норэтистерон (НЭТ), который связывается с рецепторами прогестерона в органах-мишенях, в т.ч. миометрии.
Контрацептивный эффект Экслютона достигается, в основном, за счет увеличения вязкости цервикальной слизи (препятствуя тем самым продвижению сперматозоидов), снижения чувствительности эндометрия к ооцитам (нарушая таким образом нидацию оплодотворенной яйцеклетки), нарушения перистальтики маточных труб. Более того, почти у 70% женщин не происходит овуляция, что подтверждается отсутствием пикового повышения лютенизирующего гормона (ЛГ) в середине цикла и повышением уровня прогестерона. При этом не выявлено клинически значимого влияния на метаболизм углеводов, липидов и гемостаз.
Таблетки необходимо принимать внутрь в порядке, указанном на упаковке, каждый день приблизительно в одно и тоже время, при необходимости запивая небольшим количеством воды. Ежедневно в течение 28 последовательных дней следует принимать по одной таблетке. Каждую следующую упаковку следует начинать сразу после завершения предыдущей упаковки.
- При отсутствии предшествющего применения гормональных контрацептивов (в течение последнего месяца)
Прием таблеток следует начать в первый день менструального цикла женщины (в первый день менструального кровотечения). Можно начать прием и со 2-5 дня цикла, но тогда в течение первых 7 дней первого цикла приема таблеток рекомендуется дополнительно применять барьерный метод онтрацепции. - Переход с комбинированных оральных контрацептивов (КОК)
Женщине слудет начать прием препарата Экслютон на следующий день после приема последней активной таблетки КОК. В этом случае отсутствует необходимость в применении дополнительного метода контрацепции. - При переходе с других препаратов, содержащих только прогестаген («мини-пили», инъекции, импланты или прогестагенвысвобоождающие внутриматочные системы [ВМС])
Женщина, использующая «мини-пили», может начать прием Экслютона в любой день; использующая имплант или ВМС — в день их удаления; использующая инъекционные формы контрацептивов — в день, когда должна быть сделана следующая инъекция. Во всех этих случаях женщине следует рекомендовать дополнительно применять барьерный метод в течение первых 7 дней приема таблеток. - После аборта в первом триместре
Женщина может начать прием препарата немедленно; в этом случае нет необходимости в дополнительном методе контрацепции. - После родов или аборта во втором триместре
Для кормящих грудью женщин см. раздел «Применение при беременности и лактации». Женщине следует рекомендовать начать прием препарата на 21-28 день поле родов или аборта во втором триместре. При более позднем начале приема препарата, следует рекомендовать применять барьерный метод в течение первых 7 дней приема таблеток. Однако, если после родов или аборта уже были половые контакты, перед началом приема препарата Экслютон необходимо исключить беременность или дождаться первой менструации.
В случае пропуска таблеток
Контрацептивная защита может быть снижена, если между приемом таблеток прошло более 27 часов. Если опоздание в приеме таблетки составляет менее 3 часов, то в этом случае пропущенную таблетку следует принять как можно скорее, а следующую таблетку принять в обычное время. Если опоздание в приеме таблетки составляет более чем 3 часа, то в этом случае необходимо дополнительно применять барьерный метод в течение последующих 7 дней приема таблеток, согласно вышеуказанной рекомендации. Если таблетки были пропущены в течение самой первой недели применения, и в течение недели перед пропуском таблеток имел место половой акт, в этом случае следует учитывать возможность наступления беременности.
Рекомендации в случае желудочно-кишечных расстройств
В случае желудочно-кишечных расстройств, всасывание препарата может быть неполным и поэтому следует прибегнуть к дополнительным мерам контрацепции. Если рвота возникает в течение 3 часов после приема таблетки, то в данном случае применимы рекомендации относительно пропущенных таблеток, приведенные выше. Если женщина не хочет изменять обычный режим приема таблеток, она должна принять дополнительную(ые), необходимую(ые) таблетку(и) из другой упаковки.
Побочные действия Эсклютона, включают нерегулярные менструации, болезненность в молочных железах, смену настроения, тошноту и головную боль, которые возникают почти у половины женщин в первом цикле использования Экслютона и снижаются приблизительно до 30% к 12-му циклу. Среди женщин кормящих грудью до 28% испытывают побочные эффекты, со снижением до 5% к 12-му циклу.
Другие побочные эффекты, которые сообщались в отношении препарата Экслютон или вообще в отношении гормональных контрацептивов, перечислены ниже.
| Системно-органный класс | Побочное действие |
|---|---|
| Молочные железы | повышенная чувствительность, болезненность, увеличение, галакторея. |
| Со стороны ЦНС | головная боль, мигрень, изменения либидо, депрессия, сменя настроения. |
| Со стороны ЖКТ | тошнота, рвота, боль в животе, диарея или запор. |
| Со стороны кожных покровов | различные кожные нарушения (сыпь, узловатая эритема, мультиформная эритема). |
| Со стороны мочеполовой системы | нерегулярные кровотечения, изменения влагалищной секреции. |
| Со стороны органов зрения | непереносимость контактных линз. |
| Прочие | задержка жидкости, изменение массы тела, реакции повышенной чувствительности. |
Иногда может возникать хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой во время беременности в анамнезе. Женщинам с предрасположенностьюк хлоазме следует избегать воздействия солнечных лучей или ультрафиолетового излучения во время применения Экслютона.
При использовании пероральных (комбинированных) контрацептивов, наблюдался ряд нежелательных эффектов, включающих венозные и артериальные тромбоэмболические нарушения, хлоазму и гормонозависимые опухоли (например, опухоли печени, рак молочной железы).
Следующие состояния были описаны как во время беременности, так и во время применения стероидных препаратов, но их связь с применением прогестагенов не установлена: желтуха и/или зуд кожи, связанные с холестазом; образование желчных камней, порфирия, системная красная волчанка, гемолитико-уремический синдром, хорея Сиденхема, герпес беременных, потеря слуха, связанная с отосклерозом.
Контрацептивы, содержащие только простаген, не следует применять при наличии любого из состояний, перечисленных ниже. В случае возникновения любого из этих состояний в период применения Экслютона, следует немедленно прекратить прием препарата.
- повышенная чувствительность к активному веществу или к любому другому компоненту Экслютона;
установленная или предполагаемая беременность;
венозная тромбоэмболия в настоящее время;
наличие в настоящее время или в анамнезе тяжелого заболевания печени — до нормализации показателей функции печени;
порфирия (диагностированная или в анамнезе);
отосклероз (диагностированный или в анамнезе);
герпес беременных в анамнезе;
При наличии любых из перечисленных ниже состояний/заболеваний, следует взвесить пользу от применения прогестагена и возможные риски для каждой отдельной женщины. Это следует обсудить с женщиной ещё до того, как она начнет прием препарата Экслютон. В случаях ухудшения, обострения заболевания или возникновения любого из этих состояний впервые женщине следует обратиться к врачу для решения вопроса о возможности дальнейшего применения Экслютона.
Риск рака молочной железы. Увеличивается с возрастом. Во время применения пероральных контрацептивов (ОК) риск рака молочной железы незначительно увеличивается, что возможно обусловлено более ранней диагностикой, действием препарата или комбинацией двух этих факторов. Однако, такой повышенный риск постепенно исчезает в течение 10 лет после прекращения применения ОК, он не связан с продолжительностью применения и зависит от возраста женщины во время использования ОК. Случаи рака молочной железы, диагностируемые у женщин, применяющий пероральные контрацептивы клинически менее выражены, чем выявленный рак у женщин никогда не применявших ОК. Следует проводить индивидуальную оценку соотношения пользы и риска применения контрацептивов при наличии рака молочной железы.
Поскольку невозможно исключить отрицательный эффект прогестагенов на развитие рака печени , следует проводить индивидуальную оценку соотношения пользы и риска.
В эпидемиологических исследованиях установлена связь между применением комбинированных оральных контрацептивов (КОК) и повышенной частотой возникновения венозных тромбоэмболий (тромбоз глубоких вен и эмболия легочной артерии). И хотя это клинически не подтверждено для контрацептивов, не содержащих эстрогенного компонента, препарат Экслютон следует отменить в случае развития тромбоза. Следует также предусмотреть отмену препарата Экслютон в случае возможной операции или другим, требующим длительной иммобилизации заболеванием. Женщины с тромбоэмболическими нарушениями в анамнезе должны быть предупреждены о возможности их рецидива.
Хотя прогестагены могут влиять на резистентность периферических тканей к инсулину и на толерантность к глюкозе, нет подтверждения того, что существует необходимость изменять гипоглигемическую терапию у больных сахарным диабетом, применяющих прогестагенсодержащие ОК. Однако, женщины, страдающие сахарным диабетом, должны находиться под тщательным наблюдением в течение всего периода применения прогестагенсодержащих ОК.
Препарат Экслютон не назначается во время беременности. В случае возникновения беременности применение Экслютона следует немедленно прекратить. Эпидемиоллогические исследования показали, что не существует ни повышенного риска развития врожденных дефектов у детей, родившихся у женщин, применявших ОК до беременности, ни повышенного риска тератогенного эффекта, когда ОК непреднамеренно принимали в ранний период беременности. Данных в отношении применения во время беременности ОК, содержащих только прогестаген, не имеется.
Аналогично другим контрацептивам, содержащим только прогестаген, Экслютон не влияет на количество и качество грудного молога, но известно, что небольшое количество прогестагена выводится с молоком. Количество линестерола и метаболитов, которые выводятся с молоком, составляет около 0.15% от суточной дозы, нежелательных эффектов в отношении роста и развития новорожденных не сообщалось.
Противопоказание — наличие в настоящее время или в анамнезе тяжелого заболевания печени.
Суточная доза лактозы в препарате ( Медицинские обследования/консультации
Перед назначением препарата следует тщательно ознакомиться с медицинским анамнезом женщины и провести гинекологическое обследование для исключения беременности. Перед назначением препарата следует установить причину нарушений менструального цикла, например, олигоменореи и аменореи. Интервал между контрольными медицинскими осмотрами определяется в каждом отдельном случае. Если назначаемый препарат может повлиять на латентное или существующее заболевание, следует составить соответствующий график контрольных медицинских осмотров.
Несмотря на регулярный приём Экслютона, иногда могут возникать нерегулярные кровянистые выделения. Если кровотечения очень частые и нерегулярные, следует рассмотреть возможность применения другого метода контрацепции. Если указанные выше симптомы являются устойчивыми, то в этом случае необходимо исключить органическую патологию. Тактика по отношению к аменорее во время применения препарата зависит от того, принимались ли таблетки в соответствии с инструкцией и в ряде случаев в исследование следует включать проведение тестов на беременность. В случае наступления беременности приём препарата следует прекратить. Женщины должны быть информированы о том, что Экслютон не защищает от ВИЧ-инфекций (СПИД) и от других заболеваний, передающихся половым путем.
Эффективность прогестагенсодержащих ОК, может быть снижена в случае пропуска в приёме таблеток, желудочно-кишечных расстройств или при приеме других лекарственных средств.
Изменения характера менструаций
Во время применения прогестагенсодержащих контрацептивов у некоторых женщин кровотечения из влагалища могут стать более частыми или более продолжительными, в то время как у других женщин эти кровотечения могут стать более редкими или вообще прекратиться. Эти изменения часто бывают причиной того, что женщина отказывается от этого метода контрацепции, или перестаёт строго соблюдать указания врача. В этом случае необходимо обратиться к врачу для получения дополнительных разъяснений о действии препарата. Возможно также обследование с целью исключения злокачественных новообразований или беременности.
При приеме всех низкодозированных гормональных контрацептивов происходит развитие фолликулов, изредка размер фолликула может достигать размеров, превышающих нормальные. Обычно увеличенные фолликулы исчезают спонтанно и бессимптомно; в некоторых случаях отмечается легкая боль внизу живота, в редких случаях возможно хирургическое вмешательство.
Данные, полученные в отношении КОК, показали, что применение контрацептивных стероидов может оказывать влияние на результаты некоторых лабораторных анализов, включая биохимические показатели функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, на уровни транспортных белков в плазме, например, на глобулин, связывающий кортикостероиды, на фракции липидов/липопротеидов, показатели углеводного обмена, свертываемости крови и фибринолиза. Обычно эти изменения остаются в пределах нормальных значений. Не известно, в какой степени это применимо и к контрацептивам, содержащим только прогестаген.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
Исходя из фармакодинамического профиля, считается, что Экслютон не оказывает или оказывает ничтожно малое влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
Не сообщалось о серьезных побочных эффектах в результате передозировки. Поскольку токсичность ЛИН очень низкая, то в случае одновременного приёма нескольких таблеток препарата Экслютон тяжелых токсических симптомов не ожидается. Симптомы , которые могут возникнуть в этом случае, следующие: тошнота, рвота, незначительные кровянистые выделения из влагалища. Антидоты отсутствуют, дальнейшее лечение должно быть симптоматическим.
Взаимодействие между ОК и другими лекарственными средствами может приводить к прорывному кровотечению и/или к нарушению контрацептивной защиты. Специальных исследований по изучению взаимодействий Экслютона с другими препаратами, не проводилось. В литературе сообщается о следующих взаимодействиях (в основном с КОК, но иногда и с прогестагенсодержащими контрацептивами).
Печеночный метаболизм: могут возникать взаимодействия с лекарственными средствами, индуцирующими микросомальные ферменты печени, которые приводят к увеличению клиренса половых гормонов. Установлены взаимодействия с гидантоинами, барбитуратами, примидоном, карбамазепином и рифамиицином; возможно также и с окскарбазеиином, топираматом, рифабутином, фелбаматом, ритонавиром, гризеофульвином и препаратами, содержащими зверобой ( Hypericum perforatum ). Женщинам, применяющим любое из этих лекарственных средств, следует временно использовать барьерный метод в дополнение к Экслютону или выбрать другой метод контрацепции. Барьерный метод следует использовать как во время сопутствующего применения лекарственных средств, так и в течение 28 дней после прекращения их применения.
При применении активированного угля всасывание ЛИН может уменьшится и, следовательно, может снижаться контрацептивная эффективность. Если прием активированного угля происходит в течение 3 часов после приема таблетки препарата, то всасывание может быть неполным. В этом случае необходимо руководствоваться рекомендациями, касающимися приема пропущенных таблеток.
ОК могут влиять на метаболизм других лекарственных средств. Соответственно, могут изменяться концентрации лекарственного средства в плазме и в тканях (например, циклоспорина).
Для выявления возможных взаимодействий следует ознакомиться с инструкцией по применению этих лекарственных средств.
Хранить в недоступном для детей месте. При температуре 2-30°С в защищенном от света месте. Срок годности 5 лет.
источник